Темодал (Temodal)

Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение 5 mg

Лекарственная форма

капсулы

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство алкилирующего действия.

При попадании в системную циркуляцию, при физиологических значениях рН подвергается быстрому химическому превращению с образованием активного соединения — монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК).

Считается, что цитотоксичность МТИК обусловлена, в первую очередь, алкилированием гуанина в положении O6 и дополнительным алкилированием в положении N7. По-видимому, цитотоксические повреждения, возникающие вследствие этого, включают (запускают) механизм аберрантного восстановления метилового остатка.

Режим дозирования

Внутрь, натощак.

Взрослым и детям старше 3 лет:

• не подвергавшимся химиотерапии, — 200 мг/кв.м 1 раз в день в течение 5 дней в пределах 28-дневного цикла;
• подвергшимся химиотерапии — 150 мг/кв.м 1 раз в день;
• о втором цикле — 200 мг/кв.м при условии, что в 1 день следующего цикла абсолютное число нейтрофилов не менее 1.5 тыс./мкл, тромбоцитов не менее 100 тыс./мкл.

Минимальная доза — 100 мг/кв.м.

Максимальная длительность лечения — 2 года.

Капсулы следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды.

Побочное действие

• тошнота
• рвота
• повышенная утомляемость
• запоры
• головная боль
• снижение аппетита
• диарея
• кожные высыпания
• лихорадка
• сонливость
• астения
• боль в животе
• головокружение
• снижение массы тела
• недомогание
• одышка
• диспепсия
• алопеция
• озноб
• зуд
• нарушение вкуса
• парестезии
• угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, нейтропения)

Передозировка: нейтро- и тромбоцитопения.

Лечение: антидота нет, проводится симптоматическая терапия.

Рекомендуется при болезнях:

• Лекарства от меланомы
• Лекарства от рака головного мозга

Показания:

• Впервые выявленная мультиформная глиобластома — комбинированное лечение с лучевой терапией с последующей адъювантной монотерапией.
• Злокачественная глиома (мультиформная глиобластома или анапластическая астроцитома), при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии.
• Распространенная метастазирующая злокачественная меланома — в качестве терапевтического средства первого ряда.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к темозоломиду или другим компонентам препарата, а также к дакарбазину (ДТИК);
• выраженная миелосупрессия;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 3 лет (рецидивирующая или прогрессирующая злокачественная глиома) или до 18 лет (впервые выявленная мультиформная глиобластома или злокачественная меланома);
• редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

• пожилой возраст (старше 70 лет);
• выраженная почечная или печеночная недостаточность.