Оксалиплатин (Oxaliplatin, Eloxatine)

Противоопухолевое цитостатический препарат 50 mg

Лекарственная форма

Раствор для инъекций

Фармакологическое действие

Оксалиплатин (Oxaliplatin) является противоопухолевым цитостатическим средством, относящимся к новому классу производных платины. Представляет собой химический аналог цисплатина (Cisplatin), но обладает иным спектром действия. Как и другие производные платины, оксалиплатин взаимодействует с ДНК, образуя внутри- и межспиральные сшивки, блокируя её синтез и последующую репликацию. Оксалиплатин эффективен на некоторых линиях резистентных к другим препаратам платины, например цисплатину (Cisplatin) и карбоплатину (Carboplatin).

В повседневной клинической практике используются несколько вариантов химиотерапии с включением оксалиплатина. К наиболее распространённым режимам лечения в схему которых входит оксалиплатин относятся FOLFOХ и XELOX. Оксалиплатин применяется преимущественно в комбинации с 5-фторурацилом, поскольку клинически был подтверждён противоопухолевый синергизм этих двух препаратов.

Режим дозирования

Дозировка препарата и количество циклов лечения устанавливается лечащим врачом индивидуально, в зависимости от стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии и других факторов. Назначать оксалиплатин и контролировать процесс лечения может только квалифицированный врач-онколог, имеющий опыт проведения химиотерапии.

В случае применения оксалиплатина в комбинации с 5-фторурацилом, введение оксалиплатина должно предшествовать введению 5-фторурацила. Оксалиплатин нельзя вводить с помощью инфузионных систем, в состав которых входят алюминиевые части. Оксалиплатин нельзя разводить р-ром натрия хлорида (разводится 5% раствором глюкозы), а также смешивать с любыми другими лекарственными средствами в одном инфузионном пакете или вводить одновременно через одну инфузионную систему.
Высокая эффективность оксалиплатина в составе комбинированной химиотерапии наряду с умеренной и прогнозируемой токсичностью и лучшей переносимостью делают его одним из самых перспективных и востребованных лекарственных препаратов в химиотерапии солидных опухолей. Он изучается в качестве возможной замены своим платиновым предшественникам в лечении опухолевых процессов, чувствительных к препаратам платины.

Побочное действие

К наиболее частым побочным явлениям, связанным с применением оксалиплатина относятся:
Со стороны системы кроветворения: миелосупрессия (анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: периферические невропатии, проявляющиеся парестезией конечностей, могущие сопровождаться судорогами, дизестезией периоральной области или верхних отделов дыхательных путей (что может симулировать клиническую картину обратимого ларингоспазма) и ЖКТ (развитие таких симптомов часто обусловлено воздействием холода).
Парестезия, как правило, регрессирует в перерывах между курсами лечения, однако иногда может принимать устойчивый характер и вызывать функциональные нарушения.
Со стороны кожи и кожных придатков: практически всегда наблюдается алопеция (облысение), достаточно часто – шелушение кожи ладоней и стоп, эритематозные высыпания, повышенная потливость и изменения ногтей.

Достаточно редко применение оксалиплатина может привести к развитию аллергической реакции. Чаще это происходит при комбинированной терапии (в комбинации с 5-фторурацилом/ фолинатом кальция) и гораздо реже при монотерапии оксалиплатином. При этом могут развиться бронхоспазм, ангионевротический отек, гипотензия и анафилактический шок. Нередко  наблюдались случаи таких аллергических проявлений, как аллергическая сыпь, конъюнктивит или ринит.
При экстравазации препарата возможны местные реакции в виде боли и воспалительной реакции в месте введения.
В отдельных случаях возможно повышение температуры тела.

В связи с возможными побочными эффектами, перед началом курса лечения и в дальнейшем перед началом каждого очередного цикла, необходимо проводить лабораторный контроль форменных элементов периферической крови и показателей функции почек и печени. Кроме того, пациентам, получающим лечение оксалиплатином следует регулярно проходить неврологические обследования. С целью купирования тошноты и рвоты рекомендуется применение противорвотных средств.
Применение оксалиплатина противопоказано при беременности и в период лактации. Женщинам и мужчинам детородного возраста во время лечения оксалиплатином и в течение 6 месяцев после её окончания следует применять надёжные способы контрацепции. К другим противопоказаниям к применению оксалиплатина относятся повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата, миелосупрессия (число нейтрофилов <2000/мкл и/или тромбоцитов <100000/мкл) до начала лечения, периферическая сенсорная нейропатия с функциональными нарушениями до начала лечения, выраженное нарушение почечной функции (при этом, следует отметить, что при препарат может использоваться в полной дозе при умеренной почечной недостаточности).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к активной субстанции или вспомогательным веществам препарата
• период беременности и кормления грудью
• детский возраст
• миелосупрессия (количество нейтрофилов < 2×109/л и/или количество тромбоцитов < 100×109/л) до начала первого курса лечения
• периферическая сенсорная нейропатия с функциональными нарушениями до начала курса лечения
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин)

Показания

Наиболее распространёнными показаниями к назначению оксалиплатина относятся метастатический колоректальный рак (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с 5-фторурацилом и фолиниевой кислотой), послеоперационная (адъювантная) химиотерапия рака толстого кишечника и рак яичников(в качестве второй линии терапии). В последние годы активно изучаются возможности применения оксалиплатина при лечении изолированного метастатического поражения печени при раке толстой и прямой кишки.

В настоящее время ведутся клинические исследования применения схем химиотерапии включающих оксалиплатин при раке яичников, раке желудка, немелкоклеточном раке лёгких, раке мочевого пузыря и молочной железы.