Элоксатин (Eloxatin)

Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение 50 mg

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Фармакологическое действие

Оксалиплатин относится к новому классу производных платины, в котором атом платины образует комплекс с оксалатом и 1,2-диаминоциклогексаном. Оксалиплатин проявляет широкий спектр цитотоксического действия. Он также проявляет активность in vitro и in vivo на различных моделях опухолей, устойчивых к цисплатину. В комбинации с фторурацилом наблюдается синергидное цитотоксическое действие.

Изучение механизма действия оксалиплатина подтверждает гипотезу о том, что биотрансформированные водные производные оксалиплатина, взаимодействуя с ДНК путем образования меж- и внутритяжевых мостиков, подавляют синтез ДНК, что ведет к цитотоксичности и противоопухолевому эффекту.

Режим дозирования

В/в капельно, 130 мг/кв.м в виде 2-6 ч инфузий в концентрации 2.5-5 мг/мл (в 250-500 мл 5% раствора декстрозы) каждые 3 нед. При комбинированной терапии оксалиплатин следует вводить раньше, чем фторпиримидины. Явления нейротоксичности в период лечения можно устранить уменьшением дозы: если симптомы продолжаются более 7 дней, последующая доза должна быть снижена на 25%; если болезненные парестезии или функциональные нарушения сохраняются до следующего цикла, то оксалиплатин должен быть отменен. При развитии диареи (4 ст. по классификации ВОЗ), нейтропении (3-4 ст. по классификации ВОЗ — число нейтрофилов менее 1 тыс./мкл), тромбоцитопении (3-4 ст. по классификации ВОЗ — число тромбоцитов менее 50 тыс./мкл), в дополнение к обычному снижению дозы 5-фторурацила доза оксалиплатина должна быть уменьшена на 25%.

Побочное действие

Анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; тошнота, рвота, диарея; периферическая сенсорная невропатия, парестезии, судороги, нарушение чувствительности периоральной области, верхних дыхательных путей и ЖКТ (симулирование клинической картины ларингоспазма без анатомического субстрата); гипертермия, кожная сыпь.Передозировка. Симптомы: усиление описанных побочных эффектов. Лечение: гематологический контроль и симптоматическая терапия.

Рекомендуется при болезнях:

• Рак яичников
• Рак толстой кишки

Показания:

• метастазирующий колоректальный рак в качестве монотерапии
• метастазирующий колоректальный рак в составе комбинированной терапии в сочетании с фторопиримидинами
• рак яичников

Противопоказания:

• миелосупрессия до начала первого курса терапии при уровне нейтрофилов менее 2 х 109/л и/или тромбоцитов менее 100 х 109/л
• периферическая сенситивная невропатия до начала первого курса терапии
• тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)
• беременность
• лактация (грудное вскармливание)
• повышенная чувствительность к оксалиплатину