Бараклюд (Baraclude)

Бараклюд (Baraclude) — Энтекавир (Entecavir) 0,5 мг, 30 таб. Противовирусный препарат

Противовирусный препарат Бараклюд применяется для лечения вирусной инфекции гепатита В. Аналогично соединению нуклеозида гуанозина, обладает мощной и селективной активностью в отношении HBV полимеразы (вирусной клетки гепатита B). При употреблении внутрь лекарство быстро всасывается и хорошо проникает в ткани организма. Энтекавир относится к числу слабых ингибиторов ДНК полимераз клеток.

Действующее вещество препарата Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (ТФ), имеющего внутриклеточный период полужизни 15 ч. Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня «плато».

Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-ТФ, энтекавира-ТФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити HBV ДНК. Энтекавира-ТФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α, β и δ с Ki 18-40 мкМ. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавира-ТР и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении γ полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Лекарственная форма:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,5 мг.

Режим дозирования

Терапию препаратом проводят строго под контролем врача.

Лекарство применяют внутрь, натощак ( интервал между приемом пищи и препаратом должен составлять 2 часа)

Рекомендуемая доза энтекавира для пациентов старше 16-ти лет — 0,5 мг препарата в сутки (за 1 прием). Пациентам, резистентным к ламивудину, обычно назначают 1 мг энтекавира в сутки (за 1 прием).

Время терапии определяет специалист, учитывая данные лабораторных и клинических показателей. Лечение может длиться более года.

Побочное действие

При применении препарата могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

• Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
• Со стороны ЦНС: головная боль, утомляемость, бессонница, головокружение, сонливость.

Постмаркетинговые данные:

• Со стороны иммунной системы: анафилактоидная реакция.
• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция, сыпь.
• Со стороны печени: повышение активности трансаминаз.

Со стороны обмена веществ: лактацидоз (общая усталость, тошнота, рвота, боль в брюшной полости, внезапное снижение массы тела, одышка, учащенное дыхание, мышечная слабость), особенно у пациентов с декомпенсированным поражением печени.

У пациентов с декомпенсированным поражением печени отмечались дополнительно следующие побочные эффекты: снижение концентрации бикарбоната в крови, повышение активности АЛТ и концентрации билирубина более чем в 2 раза по сравнению с ВГН, концентрация альбумина менее 2.5 г/дл, возрастание активности липазы более чем в 3 раза по сравнению с нормой, концентрация тромбоцитов ниже 50 000/мм3, почечная недостаточность.

При каких болезнях применяется

• Хронический вирусный гепатит B с дельта-агентом;
• Хронический вирусный гепатит B без дельта-агента.

Показания:

Хронический гепатит В у взрослых с:

• компенсированным поражением печени и признаками вирусной репликации, повышения уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) и гистологических признаков воспалительного процесса в печени и/или фиброза;
• декомпенсированным поражением печени.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• дети и подростки до 18 лет.