Венклекста (Venclexta)

Венклекста – эффективное противоопухолевое средство для терапии хронического лимфоцитарного лейкоза у пациентов с хромосомной мутацией del17p, ранее проходивших лечение. Главное действующее вещество – Венетоклакс, пероральный ингибитор белка BCL-2, являющийся одним из главных регуляторов апоптоза.

Противоопухолевый препарат, селективный блокатор антиапоптозного белка В-клеточной лимфомы (BCL-2). Исследования доказали, что патологическая экспрессия BCL-2 отмечается в клетках пациентов с хроническим лимфоцитарным лейкозом (ХЛЛ), где BCL-2 предопределяет выживаемость злокачественных клеток, и связана с резистентностью к химиотерапии. Венетоклакс взаимодействует напрямую с бороздкой связывания BH3 белков BCL-2, замещая проапоптозные белки наподобие BIM, имеющие ВН3-мотив, и запускает процесс повышенной пропускаемости внешней митохондриальной мембраны (МОМР), стимуляции каспаз и запрограммированной смерти клеток. В процессе доклинических исследований было показано, что венетоклакс оказывает цитотоксическое действие на раковые клетки с повышенной экспрессией BCL-2.

Препарат не оказывает влияния на интервал QTc. 

Лекарственная форма:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Режим дозирования

Лечение препаратом Венклекста необходимо осуществлять под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов. Оптимальную дозировку определяет врач.

Рекомендованная начальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней. На протяжении 5 недель дозу постепенно увеличивают до рекомендованной суточной дозы 400 мг согласно специальной схеме. Таблетки следует принимать во время еды, проглатывая целиком, не ломая и не разжевывая, запивая водой.

Стандартная дозировка

Пятинедельная схема титрования дозы создана для постепенного снижения опухолевой нагрузки (объема опухоли) и уменьшения риска синдрома лизиса опухоли (СЛО).

В фазе титрования дозы Венклексты следует принимать утром для облегчения лабораторного мониторинга.

Терапия продолжается до прогрессирования заболевания или дальнейшей непереносимости лекарственного средства.

Побочное действие

• Нейтропения, анемия, фебрильная нейтропения, лимфопения.
• Гиперфосфатемия, гиперкалиемия, гипокальцемия, синдром лизиса (распада) опухоли, гиперурикемия.
• Нарушения ЖКТ: диарея, рвота, тошнота, запор.
• Иинфекция верхних дыхательных путей, пневмония.
• Инфекция мочевыводящих путей.
• Утомляемость.

При каких болезнях применяется

Хронический лимфоцитарный лейкоз (ХЛЛ)

Показания:

Лекарственный препарат Венклекста назначается лицам, проходящим лечение от рецидивирующиего или рефрактерного хронического лимфоцитарного лейкоза и получившим как минимум один курс терапии первой линии.

Противопоказания:

• Тяжелые нарушения функции печени;
• Детский и подростковый возраст до 18 лет;
• Совместное применение мощных ингибиторов CYP3A в начале терапии и фазе титрования дозы; Совместное применение препаратов, в составе которых содержится экстракт зверобоя;
• Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
• Беременность и период лактации.

Перед применением препарата необходима консультация врача.