Велкейд (Velcade)

Велкейд (Velcade) — Бортезомиб (Bortezomib) 3,5 мг

Велкейд – противоопухолевый препарат, содержащий в своем составе действующее вещество бортезомиб. Представляет собой противораковое средство, применяемое с целью терапии лимфомы мантийных клеток, а также множественной миеломы у пациентов, ранее получавших и не получавших лечение. Чаще всего назначается в виде комбинации с другими препаратами.

Бортезомиб — модифицированная борная кислота — обратимый высокоселективный блокатор активности протеасомы 26S, присутствующей в ядре и цитозоле всех эукариотических клеток млекопитающих. Бортезомиб блокирует химотрипсиноподобный эффект протеасомы, подавляет активность протеолиза и провоцирует апоптоз. Бортезомиб во много раз эффективнее вызывает апоптоз миеломных клеток, чем здоровых клеток плазмы. In vivo бортезомиб провоцировал торможение роста ракового новообразования во многих экспериментальных моделях. Принцип гибели миеломных клеток состоит в ингибировании активации NF-kB, который в здоровых клетках NF-kB взаимодействует с блокирующим белком LkB, удерживающим его в неактивном виде в цитозоли. Поскольку некоторые новообразования имеют в себе активированные формы NF-kB, протеасома ускоряет протеолитическую генерацию подгруппы NF-kB р50 из неактивного предшественника р150 и гибель блокирующего белка LkB. Активированный NF-kB, попадая в ядро, оказывает влияние на жизнеспособность и деление клетки. Все эти процессы направлены на снижение числа антиапоптозных факторов, молекул клеточной адгезии, воспалительных молекул  и цитокинов.

Лекарственная форма:

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и подкожного введения

Режим дозирования

Лечение противоопухолевым средством Велкейд должно осуществляться под контролем врача, имеющего опыт работы с химиотерапевтическими лекарствами. Препарат вводят только внутривенно и подкожно. Следует тщательно рассчитать концентрацию готового лекарства.
В случае внутривенного применения концентрация раствора должна составлять 1 мг/мл.
В случае подкожного применения концентрация раствора должна составлять 2,5 мг/мл.
При монотерапии препарат вводят внутривенно, струйно, в течение 3–5 секунд, через периферический или центральный венозный катетер, который затем промывают 0.9% раствором NaCl, либо подкожно.
Рекомендуемая дозировка препарата Велкейд составляет 1,3 мг/м2 дважды в неделю на протяжении 2 недель (дни 1, 4, 8 и 11-й), За этим следует десятидневный перерыв (дни 12–21-й). Между введениями последовательных доз лекарства должно пройти не менее 72 часов.
Клинический ответ следует оценивать после прохождения пациентом 3-го и 5-го курсов химиотерапии.
Если достигнут полный ответ на лечение, рекомендуется дополнительно провести 2 курса терапии препаратом Велкейд.
В случае длительной терапии (8 курсов и более), Велкейд можно вводить по схеме поддерживающего лечения: еженедельно в течение 4 недель (дни 1, 8, 15, 22-й), а далее 13-дневный отдых (дни 23–35-й).

Больным, не достигшим клинического ответа на лечение, может быть проведена терапия сочетанием высоких доз дексаметазона совместно с Велкейд. В данном случае назначается 40 мг дексаметазона перорально с каждым введением препарата Велкейд: 20 мг в день инъекции Велкейд и 20 мг на следующий день. Следовательно, дексаметазон принимается  в 1, 2, 4, 5, 8, 9, 11 и 12-й день, всего 160 мг за 3 нед.

Побочное действие

• Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, анемия, нейтропения, фебрильная нейтропения.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита, абдоминальная боль, непроходимость кишечника, паралитический илеус, ишемический колит, острый панкреатит, гепатит.
• Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия, головная боль, извращение вкуса, головокружение, парестезия, гипестезия, кратковременная потеря сознания, энцефалопатия, судороги, нарушение функций вегетативной нервной системы.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, снижение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, полная AV блокада, тампонада сердца.
• Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель.
• Со стороны кожных покровов: сыпь, кожный зуд.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия.
• Со стороны водно-электролитного обмена: обезвоживание, гипонат-риемия.
• Со стороны органов чувств: снижение четкости зрительного восприятия, двусторонняя глухота.
• Прочие: слабость, повышение температуры тела, повышенная утомляемость, инфекции Herpes zoster, синдром лизиса опухоли, озноб.

Перед применением препарата необходима консультация врача.

Показания:

Препарат Велкейд показан для лечения множественной миеломы, а также мантийноклеточной лимфомы у лиц, ранее прошедших минимум 1 линию терапии.

Противопоказания:

• Гиперчувствительность к бортезомибу, бору, маннитолу или любым другим компонентам препарата;
• Острые диффузные и инфильтративные заболевания легких;
• Поражение перикарда;
• Период беременности и лактации;
• Дети и подростки до 18 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности).

При каких болезнях применяется:

• Множественная миелома;
• Другие и неуточненные T-клеточные лимфомы.